Apresentado como pôster no XIX Congresso ABEAD, RJ 2007.

Aya quer dizer "pessoa morta, alma, espírito" e waska significa "corda, liana, cipó ou vinho". Assim a tradução, para o português, seria algo como "corda dos mortos" ou "vinho dos mortos, do espírito".
Uma mistura de plantas, com ação psicoativa, esse nome, de origem indígena, é conhecido em outras culturas pelas seguintes denominações: yajé, caapi, natema, pindé, kahi, mihi, dápa, bejuco de oro, vine of gold, vine of the spirits, vine of the souls. A transliteração para a língua portuguesa resultou em hoasca, que é um termo específico para o uso da planta em sacramentos religiosos. Também é conhecido amplamente no Brasil como “chá do Santo Daime”.
A Ayahuasca é uma bebida preparada por ebulição ou imersão do cipó Banisteriopsis caapi juntamente com várias possibilidades de outras plantas. O componente mais utilizado para elaboração da bebida, junto ao cipó Banisteriopsis caapi, são as folhas da Psychotria viridis. Apesar das variações nas plantas utilizadas como ingredientes da Ayahuasca, farmacologicamente elas são similares. Como exemplo, as folhas da Diploptherys cabrerana que podem substituir as folhas de Psychotria viridis no preparo da bebida. Em geral, a Psychotria viridis é encontrada no Brasil, Peru e Equador e a Diploptherys cabrerana no Equador e Colômbia. (McKenna et al., 2004)
Outras plantas utilizadas junto ao cipó banisteriopsis caapi para a elaboração da bebida da ayahuasca são vários gêneros Solanaceous, inclusive o tabaco (Nicotiona sp.), Brugmansia sp. , Brunfelsia sp. Esses gêneros Solanaceous são conhecidos por conterem alcalóides como nicotina, escapolamina e atropina. (McKenna et al., 2004)
Os constituintes químicos da ayahuasca são:
• Banisteriopsis caapi: cipó que contém os derivados das β-carbolinas caracterizados como alcalóides maiores, que são a harmina, tetrahidroharmina (THH) e a harmalina. Potentes inibidores da monoamino oxidase-A.
Psychotria viridis: folhas que contém um único alcalóide, o N,N-dimetiltriptamina (DMT), potente alucinógeno de curta ação. (Callaway et al.,1996)

AÇÕES FARMACOLÓGICAS DA AYAHUASCA E SEUS ALCALÓIDES ATIVOS:

A Ayahuasca é uma bebida alucinógena que dependente do sinergismo da atividade alcalóide de seus componentes, para efetiva ação farmacológica. O B. caapi contém alcalóides denominados β-carbolinas, que são potentes IMAO-A (inibidores da monoaminoxidase A) e as folhas da P. viridis ou espécies relacionadas contêm um potente alucinógeno da classe das triptaminas de curta ação DMT (N, N-Dimetiltriptamina). Quando administrado via oral, isoladamdnte, o DMT sofre degradação metabólica pela monoaminoxidase visceral, o que impossibilita seu acesso ao sistema circulatório. Na interação entre os componentes da Ayahuasca, as β-carbolinas realizam a inibição da monoaminoxidase periférica, impedindo a degradação do DMT através da deaminação oxidativa, e consequentemente permitindo o acesso do DMT ao sistema circulatório e ao Sistema Nervoso Central. A MAO encontrada no sistema digestivo é responsável por quebrar as monoaminas presentes na dieta, ao passo que a MAO encontrada no SNC é responsável por parte do clearance sináptico de vários neurotransmissores. (McKenna et al., 2004)
O DMT isolado é inativo na administração oral e ativo na forma de administração parenteral iniciando em doses de 25mg. (Strassman & Qualls, 1994) Devido a essa inatividade oral do DMT, os usuários empregam vários métodos de administração parenteral. Por exemplo, o DMT sintético é comumente fumado na forma “free base”, assim o alcalóide volatiliza rapidamente e produz de imediato, episódio psicodélico intenso e de curta duração (5-15 minutos). Os efeitos psicodélicos da ingestão oral da ayahuasca diferem dos da via parenteral do DMT, o episódio na via oral é menos intenso com início após 35-40 minutos após a ingestão da Ayahuasca. O DMT é considerado o principal agente psicotrópico da ayahuasca e apresenta uma ação agonista dos receptores 5-HT2a, 2c e 5-HT1a. Os receptores 5-HT2c, mas não 5-HT2a, mostram uma profunda dessensibilização para o DMT ao longo do tempo. Isto é interessante porque sugere um padrão menos proeminente da ação do DMT sobre os receptores 5-HT2c, pois a atividade do DMT não produz tolerância em humanos. (Smith et al, 1998)
As β-carbolinas podem apresentar alguma propriedade alucinógena e contribuir para a atividade psicotrópica da bebida da ayahuasca, entretanto a caracterização dessas substâncias como psicodélicas ou alucinógenas é inexata. (McKenna et al., 2004) A primeira ação das β-carbolinas é a inibição periférica da monoaminoxidase, que protege a degradação do DMT da bebida ayahuasca, tornando-a oralmente ativa. (McKenna et al., 2004) As β-carbolinas são altamente seletivas para a enzima MAO A. A seletividade das β-carbolinas para a MAO A sobre a MAO B, aliada a sua baixa afinidade para MAO do fígado, podem explicar a ausência de crises hipertensivas ou estimulação autonômica periférica associada à ingestão da ayahuasca com alimentos contendo tiramina. Por outro lado, foi descrito que o DMT é primariamente oxidado por MAO B, isto é possível porque altas concentrações de β-carbolinas inibem parcialmente MAO B assim como a MAO A, porém a maior afinidade da tiramina pela MAO B, capacita a competir pela ligação da enzima e a deslocar algum resíduo de β-carbolinas. (Callaway et al., 1999)
Como inibidores da MAO, as β-carbolinas podem aumentar os níveis de serotonina no cérebro, e primariamente os efeitos sedativos de doses altas das β-carbolinas são resultados do bloqueio serotoninérgico. Existe alguma evidência que o THH, a segunda β-carbolinas mais abundante do Ayahuasca, atua como um fraco inibidor da recaptação da 5-hidroxitriptamina e MAO. Embora o THH possa prolongar a meia vida do DMT, por bloqueio da recaptação intraneural, por outro lado o THH pode bloquear a recaptação da serotonina da fenda sináptica, e esse neurotransmissor, pode atenuar os efeitos subjetivos da ingestão oral do DMT por competição com receptores pós sináticos. O THH apresenta uma função de inibição da recaptação da 5-HT maior do que a da MAO. Além disso, THH é um fraco IMAO comparado com a harmina. (Callaway et al., 1999)
As β-carbolinas exercem vários efeitos neurofisilógicos e biológicos. Os seus derivados são seletivos, reversíveis e inibidores competitivos da MAO A. Além disso, entre seus efeitos podemos incluir a inibição competitiva da recaptação da 5-HT, dopamina, epinefrina e norepinefrina dentro de sinaptossomas, inibição da membrana NA+ ATPases dependentes, interferência com a biossíntese de aminas biogênicas e efeitos like-vasopressina no transporte de NA+ e água. A β-carbolina-3-caboxilato e vários derivados têm sido implicados como possíveis ligantes endógenos dos receptores de benzodiazepínicos. Os ligantes dos receptores das β-carbolinas podem induzir crises epileptiformes em ratos e galinhas homozigotas para o gene epiléptico. Essa ação proconvulsivante pode ser bloqueada por outros receptores, incluindo diazepam e β-carbolina-carboxilato-propil-éster. (McKenna et al., 2004)

OS PRINCIPAIS EFEITOS SUBJETIVOS DA AYAHUASCA

Os principais efeitos subjetivos encontrados são: alterações no processo de pensamento, concentração, atenção, memória e julgamento. Ocorre alteração da percepção da passagem do tempo, medo de perda do controle e do contato com a realidade, mudanças na percepção corporal, alterações na expressão emocional, variando do êxtase ao desespero, mudanças no significado de experiências anteriores (“insights”), sensação de inefabilidade, sentimentos de rejuvenescimento, hiper sugestionabilidade, sensação da “alma se desprendendo do corpo“, sensção do contato com locais e seres sobrenaturais e alterações perceptuais atingindo vários sentidos, onde alucinações e sinestesias são comuns. (Callaway, 99)
A ação alucinógena conhecida como "miração" é uma manifestação freqüente e específica, caracterizada por visões de animais, "seres da floresta", divindades, demônios, sensação de voar, substituição do corpo pelo de outro ser (homem ou animal), dentre muitas outras, de acordo com a experiência individual. A Ayahuasca pode promover ilusões visuais, auditivas, olfativas e dos demais sentidos. Os conteúdos das alucinações da ayahuasca geralmente se associam a insights pessoais, ideações intelectivas, reações afetivas e experiências espirituais e místicas profundas. Além disso, ocorre um padrão surpreendente de recorrência de certos elementos comuns às alucinações. (Shanon, 2003)
Em geral a seqüência de respostas fisiológicas e psicológicas da ayahuasca é dose dependente. Com a dose média de DMT, os objetos do ambiente parecem vibrar e aumentam o brilho. O padrão de movimentos rápidos e cenas emergem, visíveis de olhos fechados. Esses estados alterados de conscência são descritos como “estados visionários”. (Gable, 2007) Os chamados "estados alterados de consciência" provocados pelo chá podem ser considerados como alterações da percepção, cognição, volição e afetividade. (Costa et al., 2005) Os estados alterados de consciência podem ser classificados em três conjuntos: embotamento ou entorpecimento, que se caracteriza pela diminuição ou perda da amplitude ou claridade da vivência, comum em quadros confusionais relacionados a processos tóxicos orgânicos, como a uremia o estreitamento compreende, particularmente, a redução da amplitude fenomênica do campo da consciência, e que se apresenta em situações como sonambulismo, possessão, transes mediúnicos e estados de êxtase religioso e o terceiro grupo, a obnubilação ou turvação, em que está presente o entorpecimento importante, alteração do juízo de realidade e ideações anormais, com variações importantes dependendo da etiopatogenia do quadro, tais como delirium tremens, estados crepusculares epiléticos.
Dentro deste modelo teórico descrito acima, pode-se caracterizar o estado de consciência induzido pela Ayahuasca, em contexto religioso, como um estreitamento da consciência. Tal alteração pode ser chamada de onírica, por guardar semelhanças com os sonhos. Em contexto toxicológico, o estado de consciência pode ser classificado como turvação com alteração do juízo de realidade, onde está presente entorpecimento importante. (Costa et al., 2005)
Como é descrito para muitas outras substâncias psicoativas, e em especial para os alucinógenos, a experiência de usar Ayahuasca é influenciada pelas expectativas do indivíduo, setting e experiências prévias. (Costa et al., 2005)
Riba et al., 2001 , descreveram a reação de 6 voluntários após cada um receber doses de 0.05, 0.75 e 1.0mg/kg de ayahuasca. Os resultados obtidos foram analisados pela ARCI (Addictin Research Center Inventory), que mostrou que as doses aumentavam proporcionalmente às emoções de felicidade, tristeza, medo e pânico. Em médias e altas dosagens, os voluntários concordavam que a experiência era similar a um sonho, além disso, o senso de self e sensação de passagem do tempo estavam profundamente afetadas. A sensação ou percepção de tempo foi frequentemente associada com a emoção de estar bem, mas também pode ser acompanhada de sensações de terror. (Barbosa et al., 2005) Certas características perceptuais da ayahuasca são similares aquelas da esquizofrenia, mas há poucos estudos sobre o assunto.
O efeito alucinógeno da ayahuasca e os outros derivados da triptamina podem precipitar severas reações psicológicas adversas, especialmente quando administrado fora do contexto religioso. Episódios psicóticos transitórios são conhecidos por ocorrerem com altas doses de psilocibina e LSD.
Num período de 5 anos, os estudos médicos das sessões da UDV documentaram entre 13 a 24 casos, que a ayahuasca pode ter sido um fator de contribuição no incidente psicótico. Os incidentes documentados pela UDV ocorreram de uma estimativa total 25000 porções de chá de hoasca. Os dados reportados pela UDV de episódios psicóticos abaixo de 1%, sugerem que o uso de hoasca é não ligante para sustentar psicose. Os episódios psicóticos da UDV são transitórios e resolvem-se espontaneamente.
É comum ocorrer hipertensão, palpitação, taquicardia, tremores, midríase, euforia, excitação agressiva e comprometimento coordenação motora. Após o uso de grandes doses há relato de que os usuários tornam-se frenéticos e agitados por dez a quinze minutos aproximadamente. No entanto, é mais comum manifestarem prostração e sonolência. Há referência ainda à audição de zumbidos, formigamento de extremidades, sudorese e tremores. Os efeitos mais freqüentes são náuseas, vômitos e diarréia podem estar associados à ação no receptor 5-HT2. (Strassman et al., 94)

CONCLUSÕES E EXPECTATIVAS PARA O FUTURO

Considerando a complexidade da ação destas substâncias, o pequeno número de estudos metodologicamente adequados - com amostras não representativas e sem seguimento longitudinal de usuários. Considerando ainda algumas evidências quanto ao desenvolvimento de tolerância com o uso crônico e alterações de consciência com o uso agudo, pode-se concluir que não há uso seguro destas substâncias psicoativas, além de haver possibilidade de interação com outras substâncias, provocando intoxicações graves.
Não existe uso seguro de substâncias psicoativas e psicotrópicas, seu uso agudo e crônico pode levar a alteração do SNC, e consequentemente da cognição. Assim, o uso deve ser mais restrito aos rituais religiosos, ficando seus participantes responsabilizados por problemas advindos deste consumo.
As evidências dos estudos da UDV brasileira são intrigantes, mas não convincentes, sendo que as amostras dos estudos foram pequenas e muitos fatores não foram controlados. A alta expectativa acerca da Ayahuasca pode levar a frustrações que tantas vezes já foram vistas na ciência quando ‘novas panacéias são descobertas’, especialmente quando se minimizam os riscos de tais experimentalismos. Há relatos na literatura e na Internet de casos das mais variadas dependências químicas, parkinsonismo e mesmo câncer sendo curados pelo uso da Ayahuasca, mas nada definitivo ou ponderável está bem reconhecido. A segurança e eficácia da ayahuasca não podem ser definitivamente verificadas. O crescimento do interesse relativo à Ayahuasca por “experimentadores”, ou “drug tourism”, a combinação de ervas distintas com mesmos princípios ativos, a síntese de Pharmahuasca - dado a relativa facilidade de síntese laboratorial do composto e o aumento da oferta - alertam para um uso potencialmente danoso e descontextualizado da combinação. Devido ao interesse americano a respeito da ayahuasca, a comunidade científica vai insistir em investigações mais rigorosas na forma de estudos clínicos controlados antes de alguma possível investigação terapêutica. (McKenna et al., 2004)

Contatos: carlosamloyola@yahoo.com.br, vanessacib@yahoo.com.br.



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